Regulatory wzrostu roślin są produktem zintegrowanego rozwoju różnych technologii naukowych, w tym syntezy organicznej, mikroanalizy, fizjologii i biochemii roślin oraz nowoczesnego rolnictwa, leśnictwa i ogrodnictwa. W latach dwudziestych i trzydziestych XX wieku odkryto w roślinach śladowe ilości naturalnych hormonów roślinnych, takich jak etylen, kwas 3-indolooctowy i gibereliny, które odgrywają rolę w kontrolowaniu wzrostu i rozwoju. W latach czterdziestych XX wieku rozpoczęły się badania nad sztuczną syntezą analogów, co doprowadziło do opracowania 2,4-D, DA-6, chloropiryfosu, nitrofenolanu sodu, kwasu naftalenooctowego i tiofanatu metylowego, które były stopniowo promowane i stosowane, tworząc kategorię pestycydów. W ciągu ostatnich 30 lat znacząco wzrosła liczba sztucznie syntetyzowanych regulatorów wzrostu roślin, jednak ze względu na złożoność technologii ich stosowania, ich rozwój nie był tak szybki jak insektycydów, grzybobójców i herbicydów, a także mniejsza skala ich stosowania. Jednakże z punktu widzenia potrzeb modernizacji rolnictwa regulatory wzrostu roślin mają duży potencjał rozwojowy, a ich rozwój przyspieszył w latach 80. XX wieku. Chiny rozpoczęły produkcję i stosowanie regulatorów wzrostu roślin w latach pięćdziesiątych XX wieku.
W przypadku roślin docelowych regulatory wzrostu roślin to egzogenne,-nieodżywcze substancje chemiczne, które zazwyczaj mogą być przemieszczane w obrębie rośliny do miejsc ich działania. Nawet w bardzo niskich stężeniach mogą pobudzać lub hamować pewne aspekty procesów życiowych rośliny, kierując ją w kierunku procesów odpowiadających potrzebom człowieka. Każdy regulator wzrostu roślin ma określone przeznaczenie, a jego zastosowanie wymaga ścisłego przestrzegania specyfikacji technicznych. Wywołuje specyficzny wpływ na roślinę docelową jedynie w określonych warunkach stosowania (w tym czynników zewnętrznych). Często zmiana stężenia daje odwrotny skutek; na przykład niskie stężenie może sprzyjać wzrostowi, podczas gdy wysokie stężenie może go hamować. Regulatory wzrostu roślin mają wiele zastosowań, różniących się w zależności od odmiany i rośliny docelowej. Na przykład: kontrolowanie pączkowania i spoczynku; promowanie rootowania; promowanie wydłużania i podziału komórek; kontrolowanie pąków bocznych lub pędów; kontrolowanie kształtu rośliny (krótki i mocny, aby zapobiec wyleganiu); kontrolowanie kwitnienia lub płci, wywoływanie owoców bez pestek; przerzedzanie kwiatów i owoców, kontrolowanie opadania owoców; kontrolowanie kształtu owoców i czasu dojrzewania; zwiększenie odporności na stresy (odporność na choroby, odporność na suszę, odporność na sól, mrozoodporność); zwiększenie zdolności wchłaniania nawozów; zwiększenie zawartości cukru lub zmiana kwasowości; poprawa aromatu i koloru; promowanie wydzielania lateksu lub żywicy; defoliacja lub przyspieszone dojrzewanie (ułatwiające zbiór mechaniczny); konserwacja itp. Niektóre regulatory wzrostu roślin stają się herbicydami, gdy są stosowane w wysokich stężeniach, podczas gdy niektóre herbicydy mają także działanie{{8}regulujące wzrost w niskich stężeniach.
